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(S-1,通用名:替吉奥胶囊)

由日本大鹏药品原研开发的爱斯万®(S-1)属于二氢嘧啶脱氢酶抑制氟尿嘧啶类药物(DPD Inhibitory Fluoropyrimidines, DIF),由替加氟(Tegafur,FT)和两种生化调节剂:吉美嘧啶(Gimera-cil, CDHP)及奥替拉西钾(Oteracil Potassium,Oxo)以1:0.4:1的摩尔比配合而成口服抗恶性肿瘤制剂。由于爱斯万®(S-1)中的CDHP能够强力抑制DPD对氟尿嘧啶的分解,使5-Fu能够长时间维持较高的血药浓度,而由此带来的消化道毒性则被在胃肠粘膜高浓度分布的Oxo所抑制,从而使5-Fu能持续发挥抗肿瘤作用的同时有效降低毒副作用。 爱斯万®(S-1)于1999年在日本上市,先后被批准用于治疗胃癌、结直肠癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、胆道癌7类肿瘤,已有超过72万日本患者接受了爱斯万®(S-1)的治疗。并已于2003年在韩国和2009年在新加坡先后上市。目前已经取得了进口药品注册证正式在中国上市。随着爱斯万®(S-1)在亚太地区的广泛应用,爱斯万®(S-1)相关临床研究也相继开展。

(S-1)相关学术论文文摘信息Volume 17

[1].Safety of UFT/LV and S-1 as adjuvant therapy for stage III colon cancer in phase III trial: ACTS-CC trial.
标题:S-1对比UFT/LV用于III期结肠癌辅助化疗III期研究的安全性结果:ACTS-CC试验
作者:Mochizuki I, Takiuchi H, Ikejiri K, Nakamoto Y, Kinugasa Y, Takagane A, Endo T, Shinozaki H, Takii Y, Takahashi Y, Mochizuki H, Kotake K, Kameoka S, Takahashi K, Watanabe T, Watanabe M, Boku N, Tomita N, Matsubara Y, Sugihara K.
关键词:Colon cancer, Adjuvant chemotherapy, Phase III, S-1, UFT.

摘要:背景 S-1对结肠癌的辅助化疗试验(ACTS-CC)是一项III期研究,旨在验证S-1术后辅助化疗对比UFT/亚叶酸钙(LV)对III期结肠癌疗效的非劣效性。本次报告安全性分析结果。 方法 20~80岁、接受根治切除术的III期结肠癌患者被随机分组,接受UFT/LV(UFT每天300mg/m²,以替加氟计; LV每天75mg,第1~28天, 35 天为1疗程,共5疗程)或S-1(每天80、100或120 mg,第1~28天,42天为1疗程,共4疗程)。对治疗状态与安全性进行评估。 结果 纳入1535例患者,对1504例(S-1组756例,UFT/LV组748例)进行分析。S-1组患者治疗方案完成率77%,UFT/LV组73%。S-1组不良事件(AEs)总发生率为80%,UFT/LV组74%。胃炎、厌食、色素沉着以及血液毒性事件S-1组常见,而谷丙转氨酶与谷草转氨酶升高UFT/LV组常见。3级以上不良事件的发生率分别为16%和14%。 结论 尽管两组的AE谱系不同,但该方案的可行性较好。S-1和UFT/LV作为辅助化疗方案均是安全的。

[2].Long-Term Results of Adjuvant Gemcitabine Plus S-1 Chemotherapy After Surgical Resection for Pancreatic Carcinoma.
标题:胰腺癌术后吉西他滨联合S-1辅助化疗的长期疗效
作者:Murakami Y, Uemura K, Sudo T, Hashimoto Y, Nakashima A, Kondo N, Nakagawa N, Sueda T.
关键词:Pancreatic carcinoma, Adjuvant chemotherapy, Gemcitabine, S-1, Overall survival.

摘要:背景与目的 本研究评估了胰腺癌切除术后,吉西他滨联合S-1辅助化疗患者的长期临床转归。 方法 研究预期纳入70例胰腺癌外科切除患者。所有患者接受10疗程的吉西他滨联合S-1辅助化疗,每疗程2周。每一疗程中,吉西他滨第1天静脉注射,剂量700 mg/m²,S-1连续7天口服,剂量50 mg/m²,停药1周。分析吉西他滨联合S-1辅助化疗的长期生存状况。 结果 中位随访期为51.2个月。60%患者淋巴结阳性,79%接受R0切除术。56例(80%)完成辅助化疗。中位总生存期与无病生存期分别为35.4个月和23.8个月。1年精算总生存率与无病生存率分别为89%和64%,2年为64%和50%,5年为33%和33%。多变量分析表明,仅有淋巴结转移阴性为长期生存状况的独立相关因子(P=0.010)。 结论 吉西他滨联合S-1辅助化疗的长期结果提示,对此类患者群,该方案安全且有效。

[3].Neo-adjuvant Chemoradiation Therapy Using S-1 Followed by Surgical Resection in Patients with Pancreatic Cancer.
标题:胰腺癌S-1新辅助化放疗后手术切除的疗效
作者:Satoi S, Toyokawa H, Yanagimoto H, Yamamoto T, Kamata M, Ohe C, Sakaida N, Uemura Y, Kitade H, Tanigawa N, Inoue K, Matsui Y, Kwon AH.
关键词:Chemoradiation, S-1, Adjuvant chemotherapy, Residual tumor grading, Mortality and morbidity.

摘要:目的 本研究旨在比较S-1新辅助化放疗(NACRT)后,手术切除胰腺癌患者的短期手术结果。 方法 研究人群由2006~2010年77例胰腺癌患者构成。34例在2008~2010年接受腹腔镜分期检查,31例无远处器官转移的患者接受化放疗治疗,其中30例接受胰切除术(NACRT组)。另外43例患者中,36例在2006~2008年行手术切除,之后接受辅助治疗(辅助治疗组)。主要终点为病理性治愈切除(R0)率。 结果 NACRT的新方案可行且安全。NACRT组的30例患者中,28例(93%)接受R0切除术,这一结果显著高于辅助治疗组(21/36,58%,P=0.005)。NACRT组淋巴结转移的数目与范围[1(0-25),N0/1;18/38]显著低于辅助治疗组[2(0-19),N0/1;23/30;P=0.0363]。NACRT组顽固性腹水的发生率(8/30)显著高于辅助治疗组(2/36,P=0.035)。 结论 S-1新辅助化放疗序贯胰腺切除术可以提高病理根治术率,并降低淋巴结转移的数量和范围。

[4].Pilot Feasibility Study of Neoadjuvant Chemoradiotherapy with S-1 in Patients with Locally Advanced Gastric Cancer Featuring Adjacent Tissue Invasion or JGCA Bulky N2 Lymph Node Metastases.
标题:S-1新辅助化放疗治疗邻近组织浸润或JGCA巨大型N2淋巴结转移的局部晚期胃癌的前瞻性研究
作者:Inoue T, Yachida S, Usuki H, Kimura T, Hagiike M, Okano K, Suzuki Y.

摘要: 背景 为改善局部晚期胃癌患者的预后,新辅助化疗(NAC)的临床试验正在进行中。尽管新辅助化放疗(NACRT)通常对局部肿瘤的控制超过NAC,但其对局部晚期胃癌的疗效尚不明确。因此,开展前瞻性研究以考察NACRT联合口服S-1,对一系列病例的可行性与安全性。 方法 日本胃癌学会(UGCA)分期 cStage IIIB期的胃癌患者被纳入本研究,接受口服S-1(65 mg/m² /天)化疗和50 Gy放疗,随后接受根治手术。主要终点为治疗完成状况与安全性。 结果 2005年10月~2008年9月,12例患者入组。2例因为3级毒性无法完成化疗。11例(91.7%)患者行R0切除术(95%可信区间61.5~99.8)。尽管2例患者出现手术并发症,但无术后死亡发生。10例患者病理缓解(83.3%)。8例胃癌伴邻近组织侵袭的患者中,有5例(62.5%)镜下检查未发现受累器官有肿瘤浸润。3年生存率为58.3%,中位随访期36个月。 结论 尽管本研究是初步研究,对邻近组织浸润或JGCA巨大型N2淋巴结转移的局部晚期胃癌患者而言,该方案是可行且安全的。需要开展运用新TNM分期的大规模临床试验,进一步证实该方案。

[5].S-1 Combined with Oxaliplatin as First Line Chemotherapy for Chinese Advanced Gastric Cancer Patients.
标题:S-1联合奥沙利铂对中国晚期胃癌患者的一线化疗
作者:Liu B, Ying J, Luo C, Xu Q, Zhu L, Zhong H.
关键词:Gastric cancer, Chemotherapy, S-1, Oxaliplatin.

摘要:背景/目的 评估S-1联合奥沙利铂(SOX)治疗不可切除晚期或转移性胃癌的疗效与安全性。 方法 奥沙利铂静脉给药剂量为100 mg/m²,在第1天2小时持续滴注;S-1每天给药2次,剂量为80 mg//m²/天,1~14天连续给药,然后停药7天,3周为1疗程。 结果 对所有51例患者进行疗效与不良事件的评估。缓解率与疾病控制率分别为41%和90%。对于ECOG体能状况评分小于1、血清CEA水平升高及无法切除原发肿瘤的患者缓解率显著提高。中位总随访期为11.8个月,中位进展期为6.8个月,中位总生存期为11.8个月,1年生存率为47.4%。对于弥漫型患者进展期与总生存期显著降低。3~4 级不良事件为血液学毒性,包括中性粒细胞减少(13.7%)、血小板减少(13.7%)与贫血(11.8%)。3~4级非血液事件的发生率较低(≤2%)。 结论 SOX方案[奥沙利铂100 mg/m²,d1;S-1 80 mg//m²/天,b.i.d. d1-14,q3w]对中国晚期胃癌患者是一种具有良好疗效且安全的方案。

    
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