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(S-1,通用名:替吉奥胶囊)

由日本大鹏药品原研开发的爱斯万®(S-1)属于二氢嘧啶脱氢酶抑制氟尿嘧啶类药物(DPD Inhibitory Fluoropyrimidines, DIF),由替加氟(Tegafur,FT)和两种生化调节剂:吉美嘧啶(Gimera-cil, CDHP)及奥替拉西钾(Oteracil Potassium,Oxo)以1:0.4:1的摩尔比配合而成口服抗恶性肿瘤制剂。由于爱斯万®(S-1)中的CDHP能够强力抑制DPD对氟尿嘧啶的分解,使5-Fu能够长时间维持较高的血药浓度,而由此带来的消化道毒性则被在胃肠粘膜高浓度分布的Oxo所抑制,从而使5-Fu能持续发挥抗肿瘤作用的同时有效降低毒副作用。 爱斯万®(S-1)于1999年在日本上市,先后被批准用于治疗胃癌、结直肠癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、胆道癌7类肿瘤,已有超过72万日本患者接受了爱斯万®(S-1)的治疗。并已于2003年在韩国和2009年在新加坡先后上市。目前已经取得了进口药品注册证正式在中国上市。随着爱斯万®(S-1)在亚太地区的广泛应用,爱斯万®(S-1)相关临床研究也相继开展。

(S-1)相关学术论文文摘信息Volume 21

[1].S-1 for the treatment of gastrointestinal cancer.
标题:S-1治疗胃肠道肿瘤
作者:Taroh S, Yuh S
关键词:Gastric cancer, Colorectal cancer, Pancreatic and biliary tract cancers, S-1.

摘要:背景 以5-氟尿嘧啶(5-FU)为基础的方案作为晚期胃癌化疗的标准治疗被全世界广泛应用。S-1是第四代口服氟尿嘧啶,由替加氟和2种生化调节因子—吉美嘧啶与奥替拉西钾配合而成,现已引起了人们极大的关注。 覆盖领域 本文综述了S-1在胃肠道恶性肿瘤,如胃癌、结直肠癌、胰腺癌和胆道癌中的临床证据。现已证明,在大规模III期研究中,S-1对晚期与术后患者的疗效优于原标准治疗。日本胃癌协会在2010年版《胃癌治疗指南》中推荐S-1单药或S-1联合顺铂治疗作为标准治疗。III期研究的结果表明,S-1联合化疗(如胃癌中联合顺铂、结直肠癌中联合伊立替康和奥沙利铂)的疗效不劣于传统的5-FU为基础的标准方案,并且给药更方便,毒性更低。 专家意见 S-1的优良设计旨在通过规避降解途径来降低毒性,并通过减少分解来增加活性。S-1不仅可以替代传统5-FU,而且还有更好的疗效。

[2].A phase II study of neoadjuvant combination chemotherapy with docetaxel, cisplatin, and S-1 for locally advanced resectable gastric cancer: nucleotide excision repair (NER) as potential chemoresistance marker.
标题:多西他赛、顺铂和S-1新辅助联合化疗治疗局部进展可切除胃癌的II期研究:核苷酸切除修复(NER)作为潜在的化疗耐药标记物
作者:Hirakawa M, Sato Y, Ohnuma H, Takayama T, Sagawa T, Nobuoka T, Harada K, Miyamoto H, Sato Y, Takahashi Y, Katsuki S, Hirayama M, Takahashi M, Ono M, Maeda M, Takada K, Hayashi T, Sato T, Miyanishi K, Takimoto R, Kobune M, Hirata K, Kato J.
关键词:Neoadjuvant chemotherapy, Advanced resectable gastric cancer, DSC, Nucleotide excision repair.

摘要:目的 多西他赛、顺铂联合S-1(DCS)化疗是一种值得期待的进展期胃癌化疗方案。本研究用于评估DCS新辅助化疗对局部进展可切除胃癌的疗效与安全性。 方法 局部进展胃癌患者接受2疗程的术前化疗: S-1第1~14天给药(40mg/m2,2次/每天),多西他赛(60mg/m2)和顺铂(60mg/m2)第8天给药,每3周为一疗程,在此后4~8周的时间内行标准根治术。主要终点为R0切除率。用免疫组化检查损伤DNA连接蛋白质复合体亚基2(DDB2)/核苷酸切除修复交叉互补基因1(ERCC1)在未经治疗的肿瘤组织中的表达。 结果 总计有43例患者接受新辅助化疗。缓解率为74.4%,疾病控制率达到100%。53.5%的患者发展为4级中性粒细胞减少,16.3%为发热性中性粒细胞减少。非血液学3~4级不良事件为厌食(23.3%)、恶心(14.0%)和腹泻(23.3%),但通常为一过性且可控。所纳入的43例患者的R0切除率为90.7%,患者的病理缓解率为65.9%。无治疗相关死亡和手术相关的严重并发症。联合DDB2和ERCC1表达用于预测化疗耐药的准确性是82.5%。 结论 现已证实,DCS联合对局部进展期胃癌的术前治疗可获得较高的R0切除率和较好的病理缓解,且毒性可控。免疫组化证实DDB2/ERCC1高表达显性可能是DCS化疗耐药的有效预测因子。

[3].Biweekly Docetaxel and S-1 Combination Chemotherapy as First-line Treatment for Elderly Patients with Advanced Gastric Cancer.
标题:两周一次多西他赛与S-1联合化疗一线治疗老年晚期胃癌患者
作者:Kunisaki C, Takahashi M, Ono HA, Hasegawa S, Tsuchida K, Oshima T, Ota M, Fukushima T, Tokuhisa M, Izumisawa Y, Takagawa R, Kimura J, Kosaka T, Makino H, Akiyama H, Endo I.
关键词:Advanced gastric cancer, Chemotherapy, Docetaxel,Elderly, S-1.

摘要:背景/目的 本研究评估了两周一次多西他赛与S-1联合治疗老年晚期胃癌患者的毒性与疗效。 患者与方法 纳入113例患者,其中35例为75岁或以上的患者。比较客观缓解率、毒性、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。 结果 老年组的剂量减少状况明显更多(24/35对25/78,p<0.001)。总缓解率为54.9%。这些患者中,18例(15.9%)接受胃切除术(13例为R0胃切除术)。中位OS为17.3个月,中位PFS为8.0个月。中性粒细胞减少(34.5%)为最常见的3级和4级血液毒性事件,还有白细胞减少(24.8%)。多数非血液毒性事件为1或2级。两组患者的总缓解率、中位OS、中位PFS或毒性事件无显著差异。 结论 该联合治疗为老年AGC的治疗提供了较好的生存获益,且毒性可控。

[4].A safety analysis in patients treated with oxaliplatin plus S-1 as adjuvant therapy for gastric cancer.
标题:奥沙利铂联合S-1在胃癌术后辅助化疗中的安全性分析
作者:Zhou Y, Huang J, Yang L, Chi Y, Qu T, Lü X, Wang JW.
关键词:Stomach neoplasms, Oxaliplatin, S-l, Drug therapy, Combination, Safety, AdvelSe events.

摘要:目的 探讨奥沙利铂联合S-1在胃癌术后辅助化疗中的安全性和耐受性。 方法 回顾性分析71例胃癌患者术后采用奥沙利铂联合S-1化疗的临床资料,分析其不良反应,并进行随访观察。 结果 71例胃癌术后患者中,17例采用奥沙利铂双周给药方案,54例采用奥沙利铂三周给药方案。常见的不良反应为恶心、呕吐51例(71.8%),中性粒细胞降低49例(69.0%),食欲下降49例(69.0%);常见的3~4度不良反应为中性粒细胞降低13例(18.3%),血小板降低l0例(14.1%)。食欲下降5例(7.0%),恶心、呕吐4例(5.6%)。8例新辅助化疗患者术后行辅助化疗,其中7例(87.5%)发生血小板降低,4例(50.0%)发生3~4度血小板降低。≥65岁患者与<65岁患者发生3~4度不良反应的差异均无统计学意义(均p>0.05)。 结论 奥沙利铂联合S-1在胃癌术后辅助治疗中的不良反应是可以耐受的;术前接受新辅助化疗患者的耐受性较差;≥65岁的老年患者耐受性尚可。

    
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